【產品推介】GLP1藥靶模型

在健康的人類中，胰高血糖素樣肽1(GLP-1)在進食後分泌，並通過增加胰島素分泌和抑製胰高血糖素的釋放來降低葡萄糖濃度。GLP-1的其他作用包括胃排空延遲、抑製食欲、刺激β細胞的增殖和分化、抑製β細胞凋亡。

原生的GLP-1在循環中2-3分鍾內(nei) 被降解。因此，各種GLP-1受體(ti) 激動劑已被開發出來，以提供長期的體(ti) 內(nei) 作用。這些GLP-1受體(ti) 激動劑可以歸類為(wei) 短效化合物，提供短時期受體(ti) 激活（如艾塞那肽exenatide和利西拉來lixisenatide)和長效化合物(如阿必魯肽albiglutide、度拉魯肽dulaglutide、長作用釋放艾塞那肽exenatide和利拉魯肽liraglutide），在推薦劑量下持續激活GLP-1受體(ti) 。這些藥物之間的藥代動力學差異導致了其藥代動力學譜上的重要差異。短效GLP-1受體(ti) 激動劑主要通過抑製胃排空降低餐後血糖水平，而長效化合物對空腹血糖水平有更強的影響，這主要是通過胰島素和葡萄糖血糖素靜息作用介導的。這些化合物的不良反應分布也有所不同。

表1：已上市GLP-1受體(ti) 激動劑類藥物

GLP-1受體(ti) 激動劑類藥物仍為(wei) 降糖藥物研發的重要方向。為(wei) 助力藥企的研發，科佰生物可以提供以下藥靶細胞模型用於(yu) 此類化合物活性的檢測。

 GLP1R/CRE/Luc HEK293 CBP71117

GLP1R/Ga16/HEK293 CBP71320