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能量平衡的重要靶點——CRF1R和CRF2R

原載自：www.mr-eacltd.com[技術資料頻道] 2024-04-18 瀏覽次數：1145

背景

GPCR是真核生物中極其重要的信號轉導跨膜蛋白，調控著人體(ti) 各種生命活動，且與(yu) 疾病密切相關(guan) 。人類基因組包含約800個(ge) 不同的GPCR基因，占人類基因總數的3%~4%。目前臨(lin) 床上使用的30%~40%的藥物通過作用於(yu) GPCR來發揮作用。促腎上腺皮質激素釋放因子受體(ti) （Corticotropin-Releasing Factor Receptors）CRF1R和CRF2R是B類GPCRs的重要成員，CRF1和CRF2受體(ti) 編碼基因有70%序列同源性，CRF及其兩(liang) 類受體(ti) （CRFR1/2）均廣泛表達於(yu) 中樞和外周，可以獨立於(yu) HPA軸發揮功能。研究發現，CRFR1/CRFR2的功能平衡有助於(yu) 維持正常胃腸道功能。CRF及其受體(ti) 不僅(jin) 在腸胃動力方麵有著重要作用，還在中樞和外周神經係統發揮重要作用，是焦慮、抑鬱和心血管疾病的重要的藥物靶點。

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CRF1R和CRF2R主要是通過偶聯下遊Gs蛋白參與(yu) 體(ti) 內(nei) 內(nei) 分泌係統、行為(wei) 係統和免疫係統的壓力應答。CRF1R和CRF2R在體(ti) 內(nei) 被內(nei) 源性配體(ti) CRF和UCN1-3 激活。與(yu) UCN1對CRF1R和CRF2R都有高親(qin) 和力不同，CRF對CRF1R的親(qin) 和力明顯高於(yu) CRF2R，而UCN2和UCN3則表現出了對CRF2R選擇性激動劑的活性。

研發現狀

情緒疾病是當今社會(hui) 麵臨(lin) 的重要健康問題，這類疾病不僅(jin) 影響個(ge) 體(ti) 的心理健康，還可能導致生理功能的紊亂(luan) 。CRFR1和CRFR2在人體(ti) 內(nei) 起著調控情緒的關(guan) 鍵作用，針對CRF1R和CRF2R的靶向藥物在治療焦慮、抑鬱和壓力等相關(guan) 疾病有著巨大的潛力和應用價(jia) 值。同時，CRF1R和CRF2R與(yu) 應激引起的功能性腸胃病也息息相關(guan) 。

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