G 蛋白偶聯受體(ti) （GPCR）是跨膜蛋白受體(ti) ，其特征是配體(ti) 數量可變，包括內(nei) 源性神 經遞質和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與(yu) 受體(ti) 結合後會(hui) 觸發信號通路的 激活；而拮抗劑則會(hui) 阻礙激動劑介導的受體(ti) 激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣幹擾激動劑 外，還會(hui) 抑製受體(ti) 的組成活性。

      糖蛋白激素，包括促卵泡激素（FSH）、黃體(ti) 生成素（LH）、（CG）和促甲狀腺激素（TSH），是脊椎動物許多生殖和代謝功能所必需的關(guan) 鍵內(nei) 分泌激 素。促甲狀腺激素受體(ti) （TSHR）是一種細胞表麵糖蛋白受體(ti) ，屬於(yu) G 蛋白偶聯受體(ti) （GPCR），與(yu) 促甲狀腺激素（TSH）結合，啟動 G 蛋白偶聯信號級聯， 刺激甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的產(chan) 生。

      通過循環 TSH 或自身抗體(ti) 結合到甲狀腺細胞表麵來激活 TSHR 和相關(guan) 的信號級聯，在 控製甲狀腺細胞生長和調節甲狀腺激素的產(chan) 生/分泌中起關(guan) 鍵作用。這是通過開啟 G 蛋白的 不同亞(ya) 型和信號通路來執行的。其中，Gs 和 Gq 誘導的級聯反應最為(wei) 重要，因為(wei) 它們(men) 與(yu) TSHR 下遊響應刺激的特定細胞內(nei) 信號轉導密切相關(guan) 。

       TSHR CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體(ti) 內(nei) TSHR 的信號轉導過程，原理見下圖所示。